Vandut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM - Paracetamolul este un derivat para-aminofenol, cu activitate analgezica si antipiretica. * Efect analgezic. Mecanismul său de acțiune nu este pe deplin înțeles, dar pare să fie mediat în primul rând de inhibarea ciclooxigenazei centrale, în special a COX-2, scăzând astfel sinteza prostaglandinelor. De asemenea, are un anumit efect periferic prin blocarea generarii impulsurilor nervoase dureroase. Un posibil efect periferic este sugerat și de inhibarea sintezei prostaglandinelor, activarea receptorului canabinoid CB1, modularea căilor de semnalizare serotoninergice sau opiacee, inhibarea sintezei de oxid nitric sau hiperalgezia indusă de substanța P. * Efect antipiretic. Acționează asupra centrului de termoreglare hipotalamic, inhibând sinteza prostaglandinelor și efectele pirogenilor endogeni. Acest lucru duce la vasodilatație periferică, creșterea fluxului de sânge către piele și creșterea transpirației, care contribuie la pierderea căldurii. La aceeași doză, se consideră că are o potență analgezică și antipiretică similară cu acidul acetilsalicilic (ASA). Efectele sunt maxime după 1-3 ore și durează 3-4 ore. Spre deosebire de AAS și alte AINS, nu are activitate antiinflamatoare apreciabilă, cu excepția unor patologii nereumatice, deși acest lucru nu este semnificativ. Un avantaj față de AINS este că nu numai că nu inhibă sinteza prostaglandinelor gastrice, dar pare să o mărească, astfel că nu provoacă efecte secundare gastrointestinale. De asemenea, îi lipsesc efectele antiagregante plachetare. AVERTIZĂRI SPECIALE - Deși nu reduce semnificativ inflamația, s-au obținut efecte foarte pozitive în procesele artritice ale genunchiului, probabil datorită efectului său analgezic. - Monitorizare: * Funcția rinichilor și hemoleucograma la pacienții tratați pe perioade prelungite de timp. * Funcția hepatică inițială și periodică la pacienții cu risc crescut de hepatotoxicitate. SENIORI Eliminarea redusă a fost raportată la pacienții vârstnici. Unii producători recomandă reducerea dozei cu 25% față de adulții tineri, dar alții nu consideră necesară această precauție. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Poate fi luat cu sau fără alimente. Luarea fără alimente accelerează efectele analgezice, dar nu și intensitatea acestora. - Nu depășiți dozele recomandate și nu utilizați mai mult de 10 zile fără sfatul medicului. Întrerupeți tratamentul imediat ce simptomele dispar. - Consultati medicul si/sau farmacistul daca durerea persista dupa 5-10 zile de tratament (3-5 zile la copii; 2 zile in cazul durerii faringiene), febra dureaza mai mult de 3 zile, sau daca simptomele se agraveaza sau apar altele noi. - Pacienții care consumă în mod regulat cantități semnificative de alcool (3 sau mai multe băuturi pe zi) trebuie să își limiteze dozele de paracetamol pentru a preveni afectarea ficatului. - In caz de supradozaj, consultati medicul si/sau farmacistul, chiar daca nu apar simptome. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA PARACETAMOL] sau orice altă componentă a medicamentului. - Boală hepatică severă și activă. SARCINA Siguranța animalelor : Nu au fost înregistrate efecte teratogene în studiile pe animale. Siguranța umană : Un număr mare de date la femeile gravide indică nicio toxicitate fetală/neonatală sau malformații congenitale. Studiile epidemiologice privind neurodezvoltarea copiilor expuși la paracetamol in utero au dat rezultate neconcludente. Paracetamolul traversează bariera placentară. Au fost efectuate mai multe studii de cohortă privind siguranța paracetamolului oral la femeile însărcinate. Aceste studii nu au arătat un risc crescut de malformații congenitale, defecte cardiace sau avort spontan. Există dovezi că utilizarea sa în ultimele două trimestre poate fi asociată cu un risc crescut de respirație șuierătoare în primul an de viață. Au existat câteva cazuri izolate de reacții adverse grave la copiii mamelor care au primit paracetamol în timpul sarcinii, inclusiv anemie severă, hepatotoxicitate și nefrotoxicitate (ultimele două fiind fatale). Cu toate acestea, aceste simptome păreau să se datoreze unei supradoze de către mamă. Paracetamolul oral, în dozele recomandate și utilizat în mod corespunzător, este considerat un analgezic/antipiretic sigur în timpul sarcinii. A fost utilizat chiar înainte de naștere la femeile cu febră secundară corioamnionitei, cu îmbunătățiri semnificative ale stării fătului și a nou-născutului observate după ce temperatura mamei a revenit la normal. Cu toate acestea, utilizarea sa în doze mari sau pentru perioade mai lungi de timp ar putea fi asociată cu hepatotoxicitatea fetală. Cu toate acestea, din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea la femeile gravide, se recomandă evitarea utilizării parenterale, cu excepția cazului în care beneficiile așteptate depășesc riscurile potențiale. Efecte asupra fertilității : În studiile pe animale, paracetamolul a provocat atrofie testiculară și a scăzut spermatogeneza la doze mari. Nu se știe dacă aceste date pot fi extrapolate la om. FARMACOCINETICĂ - Absorbtie: cp terapeutic este in jur de 10 mcg/ml. INDICAȚII - Tratamentul simptomatic al durerii ușoare până la moderate, cum ar fi [DUREREA DE CAP], [DUREREA DE DIȚI], [DISMENOREEA], [CONTRACTURA MUSCULARĂ], cum ar fi [TORTICOLLA MUSCULARĂ], [DUREREA DE SCHIMB], [ARTRITĂ] sau [ARTRITĂ REUMATOIDĂ], [NEURALGIE] la [NEURALGIE] la POSTORPATIVĂ, de exemplu, [RETROOPERATIVĂ] sau postpartum. - Tratamentul simptomatic al [FEBRA]. INTERACȚIUNI În general, interacțiunile cu paracetamolul nu sunt de așteptat să fie grave din cauza utilizării sale ocazionale. Interacțiunile sunt de așteptat să fie semnificative clinic doar la pacienții tratați cu doze mari, în special la cei cu alți factori de risc pentru hepatotoxicitate sau la cei care primesc tratament pe termen lung. - AINS. Paracetamolul este utilizat în mod obișnuit în combinație cu alte analgezice, cum ar fi ibuprofenul, pentru a trata febra la copii. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că administrarea în asociere cu AINS sau salicilați în doze mari și pe perioade prelungite ar putea crește riscul de afectare a rinichilor. Prin urmare, se recomandă să nu se depășească dozele recomandate și să se limiteze tratamentul combinat la minimum necesar. - anticoagulante orale. Spre deosebire de AINS și aspirina, paracetamolul nu are activitate antiplachetă și nu afectează în sine coagularea sângelui, motiv pentru care este utilizat ca medicament analgezic de electie la pacienții tratați cu anticoagulante orale. Totuși, în cazul tratamentului prelungit la doze mari, dar neatingând doze toxice, poate apărea un ușor efect hepatotoxic, caracterizat printr-o scădere a producției de factori de coagulare hepatică, care ar putea crește INR la acești pacienți, cu risc de sângerare. Prin urmare, se recomandă monitorizarea acestui parametru la acești pacienți tratați cu doze mari. Riscul apare neglijabil în cazul tratamentelor cu doză unică sau în tratamentele de lungă durată cu doze < 2 g/24 h. - Busulfan. Risc de toxicitate busulfan, deoarece paracetamolul reduce nivelul de glutation, substanța cu care busulfanul este conjugat în timpul eliminării acestuia. Se recomanda evitarea administrarii de paracetamol, sau limitarea expunerii daca nu este posibil, in cele 72 de ore inainte si in timpul tratamentului cu busulfan. - Cloramfenicol. Paracetamolul poate favoriza acumularea de cloramfenicol prin scăderea metabolismului său hepatic, cu risc de toxicitate hematologică. Se recomandă monitorizarea pacientului. - Medicamente care întârzie golirea gastrică, cum ar fi anticolinergicele sau exenatida. Această întârziere ar putea încetini absorbția paracetamolului și apariția efectului său, mai degrabă decât intensitatea acestuia. - Medicamente hepatotoxice. Paracetamolul în doze mari are un efect hepatotoxic. Se recomandă evitarea administrării concomitente cu alte medicamente hepatotoxice, precum și cu alcoolul. - Inductori enzimatici (contraceptive orale care contin estrogeni, barbiturice, carbamazepina, fenitoina, rifampicina). Paracetamolul este metabolizat parțial de citocromul P450, astfel încât nivelurile sale plasmatice și efectele terapeutice pot fi reduse atunci când este administrat concomitent cu un medicament care induce puternic sistemul microzomal hepatic. În plus, în cazul unei supradoze de paracetamol, inductorul poate crește toxicitatea hepatică datorită producției crescute de metaboliți toxici generați de acest sistem enzimatic. - Inhibitori enzimatici (imatinib, izoniazidă, propranolol). Au fost raportate creșteri ale nivelurilor plasmatice de paracetamol cu medicamente care inhibă metabolismul acestuia. - Inhibitori de revers transcriptază (didanozină, zidovudină). Paracetamolul poate potența toxicitatea hematologică a zidovudinei. În plus, atât didanozina cât și zidovudina pot promova hepatotoxicitatea indusă de paracetamol. - Lamotrigină. Paracetamolul poate crește metabolismul lamotriginei, reducând efectele sale terapeutice. - Rășini schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol). Scăderea posibilă a absorbției paracetamolului. Interval între administrări cu o oră. Studiile nu au arătat nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă cu adefovir, amantadină, blocante H2 sau inhibitori ai pompei de protoni, argatroban, clorochină, eritromicină, litiu, metotrexat, oseltamivir, sucralfat, telmisartan sau zolmitriptan. Nu au fost înregistrate interacțiuni de niciun fel cu blocanții alfa-1 adrenergici (doxazosin, terazosin), furosemid, letrozol sau zanamivir. Paracetamolul reduce ușor excreția urinară a diazepamului, deși concentrațiile plasmatice rămân neschimbate. Paracetamolul nu afectează imunogenitatea vaccinurilor gripale și poate reduce simptomele reacțiilor adverse la acestea. LACTATIA Paracetamolul se excretă în cantități mici în laptele matern, concentrațiile în lapte de 10-15 mcg/ml (asemănătoare cu plasma) fiind atinse la 1-2 ore după o doză de 650 mg po. Expunerea la sugar este estimată la 1-2% din doza maternă. Paracetamolul și metaboliții săi nu au fost găsiți în urina sugarului și nu au fost raportate reacții adverse la sugar, cu excepția unui caz de erupție cutanată maculopapulară, care s-a rezolvat fără sechele atunci când mama a întrerupt tratamentul cu paracetamol. COPII Paracetamolul este un medicament analgezic-antipiretic utilizat frecvent la copii, inclusiv la copii mici. Cu toate acestea, ca măsură generală de precauție, utilizarea lui la copiii sub 3 ani trebuie făcută sub supraveghere medicală, iar utilizarea sa trebuie limitată la minimum. Datorită riscului de intoxicație gravă, potențial letală, se recomandă monitorizarea atentă a dozelor la copii, evitând dozele mai mari decât cele recomandate. Prin urmare, trebuie utilizată formula adecvată pentru a permite dozarea corectă pentru copil, în funcție de greutatea acestuia. Este recomandabil să consultați dozajul diferitelor prezentări pentru mai multe informații despre utilizarea lor la copii. REGULI DE ADMINISTRARE CORECTĂ Paracetamolul poate fi luat cu sau fără alimente. Cu toate acestea, administrarea orală pe stomacul gol accelerează efectele paracetamolului, deși nu și intensitatea acestuia. Dacă este necesar un efect mai rapid, se recomandă să o luați fără alimente. POSOLOGIE - Adulti, oral: 325-650 mg/4-6 h. Doza maxima 3,9 g/24 h. - Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, oral: * Copii 6-10 ani: 325 mg/4-6 h. Doza maxima 1625 mg/24 h. * Copii peste 11 ani: 325 mg/4-6 ore. Doza maxima 2,6 g/24 h. * Adolescenți cu vârsta peste 12 ani: 650 mg/4-6 ore. Doza maxima 3,25 g/24 h. Odată ce simptomele dispar, tratamentul va fi întrerupt. Dacă durerea persistă (de obicei 5-10 zile pentru adulți și jumătate din aceasta pentru copii; 2 zile pentru durerea faringiană) sau febră (de obicei 3 zile), agravarea sau apariția altor simptome, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. DOZE ÎN INSUFICIENȚA HEPATICA Utilizați numai sub supraveghere medicală, evaluând funcția hepatică la începutul tratamentului și periodic pe tot parcursul. Se recomanda evitarea dozelor mai mari de 2 g/24 h (oral) sau 3 g (iv), cu un interval minim de minim 8 h. DOZARE ÎN INSUFICIENȚA RENALĂ ADMINISTRAREA ORALA - CLcr 50-90 ml/min: nu este necesară ajustarea dozei. - CLcr 10-50 ml/min: 500 mg/6 h. - CLcr < 10 ml/min: 500 mg/8 h. PRECAUȚII - [INSECȚIA RENALĂ]. Pacienții tratați cu doze mari pentru perioade lungi de timp pot prezenta reacții adverse renale, de aceea se recomandă monitorizarea funcției renale. Pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal (CLcr < 10 ml/min) trebuie să întrețină dozele la cel puțin 8 ore. Nu sunt de așteptat probleme speciale cu utilizarea ocazională. - [HEPATOTOXICITATE]. În timpul metabolismului hepatic al paracetamolului, sunt generați compuși hepatotoxici precum N-acetil-benzochinonă imina. Acest compus este produs în cantități mici prin metabolismul citocromului P450, o cale minoră pentru paracetamol. Cu toate acestea, la doze mari de paracetamol, se poate produce saturarea căilor fundamentale (conjugarea glucuronului și sulfatului), crescând rolul acestui citocrom, și producția în consecință de benzochinonă. Această substanță este detoxificată rapid cu consum redus de glutation, transformându-se în cisteină și acid mercapturic și fiind eliminată în urină. Dacă producția de benzochinonă este excesivă, epuizarea glutationului are loc în hepatocit, rezultând leziuni celulare, care ar putea duce la toxicitate care pune viața în pericol. Această hepatotoxicitate este o reacție adversă întârziată, simptomele apar de obicei la 2 zile după supradozaj și sunt maxime la 4-6 zile. În general, automedicația trebuie limitată, iar paracetamolul nu trebuie utilizat mai mult de 10 zile fără sfatul medicului și atâta timp cât simptomele care au determinat utilizarea acestuia persistă. De asemenea, nu se recomanda depasirea dozei zilnice recomandate de 4 g pentru adulti sau 60 mg/kg pentru copii. Datorită efectelor sale hepatotoxice, și ținând cont de indicațiile sale și de alternativa altor analgezice și antipiretice, ca regulă generală se recomandă evitarea utilizării acestuia la pacienții cu afecțiuni hepatice, inclusiv [INSECȚIA HEPATICĂ], [HEPATITA] sau [CIROZĂ HEPATICĂ], precum și la pacienții cu alte riscuri de afectare a ficatului, precum [VOLISEMIA], [ALICOHOLIMICA], [DESHIDRATARE] sau [MALNUTRIȚIE] cu niveluri scăzute de glutation sau tratate cu alte medicamente hepatotoxice. La pacienții pentru care acest lucru nu este posibil, se sugerează ca acesta să fie utilizat la discreția medicului, după o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc. Se recomandă ca funcția hepatică să fie evaluată la acești pacienți la începutul tratamentului și periodic pe tot parcursul tratamentului. De asemenea, dozele maxime care trebuie utilizate nu trebuie să depășească 2 g/24 h (oral) sau 3 g/24 h (intravenos). - Alergia la salicilați: Pacienții alergici la aspirină nu prezintă de obicei reacții de hipersensibilitate încrucișată la paracetamol. Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de bronhospasm ușor la pacienții alergici la aspirină tratați cu paracetamol. - [DISCRAZII SANGUELE]. Paracetamolul a fost asociat cu tulburări hematologice, cum ar fi [LEUCOPENIA], agranulocitoza sau [NEUTROPENIA]. Hemoleucograma periodică poate fi necesară în cazurile de tratament prelungit. - Determinarea funcției pancreatice. Paracetamolul poate interfera cu testul de bentiromidă deoarece este metabolizat în arilamină, rezultând o creștere falsă a acidului para-aminobenzoic. Se recomandă întreruperea tratamentului cu paracetamol cu cel puțin trei zile înainte de testare. REACȚII ADVERSE Paracetamolul este în general bine tolerat, iar reacțiile adverse sunt rare. Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare interval de frecvență, luând în considerare foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), nefrecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). Supradozaj Simptome: Paracetamolul poate provoca intoxicații foarte grave și potențial fatale. Toxicitatea poate începe cu doze unice de 6 g la adulți sau 100 mg/kg la copii. Dozele peste 20-25 g sunt potențial fatale. Dozele cronice mai mari de 4 g/24 ore pot duce la hepatotoxicitate tranzitorie. Cu toate acestea, pacienții tratați cu alte medicamente hepatotoxice, inductori enzimatici sau alcoolism cronic pot fi mai sensibili la efectele sale toxice, necesitând doze mai mici pentru a produce toxicitate. Hepatotoxicitatea poate apărea la niveluri de paracetamol Cp peste 120 mcg/ml la 4 ore și 30 mcg/ml la 12 ore. Nivelurile de 300 mcg/ml la 4 ore după supradozaj au fost asociate cu hepatotoxicitate la 90% dintre pacienți. Supradozajul cu paracetamol urmează patru etape clinice caracteristice: - Faza I: Apare în câteva ore de la supradozaj și până în primele 24 de ore. Se prezintă cu stare generală de rău, greață și vărsături, dureri abdominale, paloare, transpirație excesivă și anorexie. Funcția hepatică și parametrii hepatici sunt normali. - Faza II: apare la 24–36 de ore după supradozaj. Încep să apară simptome de afectare a ficatului, cum ar fi dureri abdominale în cadranul superior drept și niveluri crescute ale transaminazelor și bilirubinei, precum și creșterea timpului de protrombină. - Faza III: Aceasta apare la 72-96 de ore după supradozaj și coincide cu vârful hepatotoxicității. Pot apărea creșteri ale transaminazelor de până la 10.000 U/L sau mai mari, precum și creșteri ale bilirubinei, glucozei, lactatului și fosfatului și un timp de protrombină crescut. Pacientul poate prezenta encefalopatie și comă. Necroza tubulară renală și implicarea miocardică au fost, de asemenea, raportate ocazional. Moartea poate apărea din cauza insuficienței hepatice fulminante cu necroză hepatică. - Faza IV: apare la 7-8 zile de la supradozaj. Pacienții care au supraviețuit fazei anterioare se recuperează. Riscul de intoxicație severă cu paracetamol depinde de calea de administrare, precum și de condițiile de utilizare. Astfel, otrăvirea severă nu este de așteptat în cazul supradozajului cu supozitoare (se poate aștepta de la ingerare, deși acest lucru nu este obișnuit), sau în cazul injectabilelor (datorită utilizării lor în spitale, sub supraveghere medicală, deși a apărut otrăvire severă din cauza dozării incorecte a cantității de paracetamol sau a volumului soluției injectabile). Cu toate acestea, nu poate fi exclus în nicio circumstanță. Tratament: În caz de supradozaj oral, și de preferință în 4 ore după ingestie, trebuie efectuată aspirație gastrică și lavaj, împreună cu administrarea de cărbune activat, reducând absorbția paracetamolului. N-acetilcisteina este antidotul specific pentru supradozajul cu paracetamol. N-acetilcisteina poate fi utilizată pe cale orală la adulți și pe cale parenterală la adulți și copii. - Calea IV: doza care se administreaza este de 300 mg/kg, pe o perioada de 20 ore si 15 minute, dupa urmatorul program: * Adulti: initial 150 mg/kg (echivalent cu 0,75 ml/kg solutie apoasa 20%, cu pH 6,5) pe cale IV lenta sau diluat in 200 ml ser glucozat 5%, timp de 15 min. Apoi 50 mg/kg (0,25 ml/kg soluție apoasă 20%, cu pH 6,5) diluați în 500 ml ser glucozat 5% sub formă de perfuzie IV timp de 4 ore. În final, 100 mg/kg (0,50 ml/kg soluție apoasă 20%, cu pH 6,5) diluați în 1.000 ml ser cu glucoză 5% sub formă de perfuzie IV timp de 16 ore. * Copii: se va administra acelasi regim, desi volumul solutiilor perfuzabile va fi ajustat la varsta si greutatea copilului pentru a evita congestia vasculara pulmonara. Eficacitatea tratamentului parenteral cu N-acetilcisteină este maximă atunci când este administrat în decurs de 8 ore de la supradozaj, scăzând treptat ulterior până când este ineficient la 3 ore. Administrarea N-acetilcisteinei poate fi întreruptă atunci când nivelurile plasmatice de paracetamol sunt sub 200 mcg/ml. - Administrare orală (doar pentru adulți): Inițial, 140 mg/kg, urmată de 17 doze de 70 mg/kg la fiecare 4 ore. Doza trebuie diluată în apă, băuturi de cola sau suc de portocale sau de struguri până la o concentrație finală de 5%, deoarece are un gust neplăcut și poate provoca iritații sau sclerozare. Dacă doza este vărsată în decurs de 1 oră, trebuie repetată. Dacă este necesar, se va administra diluat în apă printr-un tub duodenal. Dacă pacientul prezintă simptome de hepatotoxicitate, funcția hepatică trebuie monitorizată la fiecare 24 de ore.
Pret:
Comerciant: Liki24.ro
Brand: N/a
