Vandut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM - [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST HISTAMINERGIC (H-1)]. Difenhidramina este un derivat de etanolamină care blochează competitiv, reversibil și nespecific receptorii H1, scăzând efectele sistemice ale histaminei. Provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și edemele asociate cu alergiile. Atenuează parțial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi înroșirea ochilor sau congestia nazală. De asemenea, produce un efect bronhodilatator ușor și o reducere a mâncărimii pielii.- [HIPNOTIC]. Difenhidramina este capabilă să traverseze bariera hemato-encefalică și să acționeze asupra receptorilor centrali H1, ducând la sedare. Se pare că efectul sedativ se poate datora și antagonismului receptorilor muscarinici și serotoninergici.- [ANTAGONIST COLINERGIC MUSCARINIC (M)], [ANTIEMETIC]. Difenhidramina este un antagonist nespecific capabil să blocheze alți receptori, cum ar fi receptorii muscarinici centrali sau periferici. Blocarea receptorilor centrali H1 și colinergici ar putea exercita un efect antiemetic, deși acest lucru nu este pe deplin înțeles. SENIORI Pacienții vârstnici sunt mai sensibili la efectele adverse ale antihistaminicelor, cum ar fi amețeli, sedare, confuzie, hipotensiune arterială și hiperexcitabilitate, precum și la efectele anticolinergice (uscăciunea gurii, retenția urinară, precipitarea glaucomului). Antihistaminicele pot fi utilizate la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, dar trebuie avută precauție extremă. Dacă reacțiile adverse persistă sau sunt severe, se recomandă întreruperea tratamentului. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Acest medicament va fi administrat cu alimente. - Poate provoca somnolenta, de aceea este recomandat sa fiti prudent la volan si sa nu il combinati cu medicamente sau alte substante sedative precum alcoolul. - Pacienții care primesc medicamente sedative nu sunt sfătuiți să se automediceze cu produse difenhidramină fără a consulta un medic. - Este indicat sa nu faceti plaja in timpul tratamentului. - Medicul trebuie anunțat de orice patologie cronică pe care o are pacientul înainte de începerea tratamentului. - Expunerea la temperaturi extreme trebuie evitată în timpul utilizării acestui medicament, rămânând într-un mediu răcoros și menținându-vă hidratat corespunzător. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la orice component al medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice, astfel încât utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat anterior hipersensibilitate la orice compus din acest grup.- [ATAC DE ASTMA]. Unii autori consideră că difenhidramina poate agrava astmul bronșic, așa că utilizarea acestuia nu este recomandată în cazul unui atac acut.- [PORFIRIE]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu declanșarea atacurilor porfirice, așa că nu sunt considerate sigure la acești pacienți. EFECTE LA CONDUCERE Difenhidramina poate afecta substanțial capacitatea de a conduce vehicule și/sau de a folosi utilaje. Pacienții ar trebui să evite utilizarea mașinilor periculoase, inclusiv automobile, până când sunt siguri în mod rezonabil că tratamentul medicamentos nu îi afectează negativ. SARCINA Categoria B FDA. Studiile la șobolani și iepuri care utilizează doze de cinci ori mai mari decât doza terapeutică la om nu au evidențiat efecte adverse fetale. Difenhidramina traversează placenta. Există date contradictorii cu privire la efectele difenhidraminei asupra sarcinii, deși până în prezent nu există studii adecvate și bine controlate pe oameni. Au fost publicate articole în care administrarea de difenhidramină în primul trimestru a fost asociată cu palatul despicat, dar acest lucru nu a fost confirmat în alte studii. Difenhidramina a fost utilizată ocazional pentru a trata hiperemesis gravidarum. Cu toate acestea, utilizarea sa este recomandată doar în absența unor alternative terapeutice mai sigure. FARMACOCINETICĂ Administrare orală:- Absorbție: Difenhidramina este bine absorbită din intestin, dar suferă un efect intens de primă trecere în ficat, care reduce biodisponibilitatea la 40-60%. După administrarea unei doze, aceasta apare în plasmă în decurs de 15 minute și Cmax este atinsă după 1-4 ore. Efectele sale durează 6-8 ore.- Distribuție: Difenhidramina este distribuită pe scară largă în întregul corp, traversând barierele hemato-encefalice și placentare. De asemenea, se excretă în lapte. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de 98-99%. După administrarea orală a unei doze de 50 mg se obțin valori Vd de 3,3-6,8 L/kg.- Metabolism: Se metabolizează rapid și aproape complet în ficat, producând în principal acid difenilmetoxiacetic și, într-o măsură mai mică, derivați N-demetilați. Diferiții metaboliți sunt ulterior conjugați cu glicină și glutamina.- Eliminare: Metaboliții sunt eliminați prin urină, doar 1% apar neschimbați. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 2,4-9,3 ore. Valorile Cl sunt cuprinse între 600-1300 ml/minut. Farmacocinetica în situații speciale:- Rasa: La indivizii asiatici pare să prezinte o legare mai mică de proteinele plasmatice și un Vd mai mare (480 l).- Insuficiență renală: În cazurile de insuficiență renală moderată sau severă (CLcr mai mică de 60 ml/minut, poate apărea o reținere a metaboliților hepatici, o reținere la jumătatea vieții). a fost observată la aceşti pacienţi, în funcţie de gradul funcţiei hepatice. INDICAȚII - [INSOMNIE]. Tratamentul pe termen scurt al insomniei, în special atunci când există dificultăți de a adormi. INTERACȚIUNI Difenhidramina poate masca simptomele induse de medicamentele ototoxice prin reducerea vertijului sau amețelilor. De asemenea, poate potența efectele fotosensibilizante ale altor ingrediente active, ducând la reacții de fotosensibilitate. Au fost raportate și interacțiuni medicamentoase cu următoarele ingrediente active: - Alcool etilic. Administrarea combinată de alcool și difenhidramină poate potența efectele sedative ale ambelor substanțe. Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul tratamentului. - Anticolinergice (medicamente antiparkinsoniane, antidepresive triciclice, IMAO, neuroleptice). Administrarea difenhidraminei cu alte medicamente anticolinergice poate potența efectele anticolinergice; prin urmare, se recomandă evitarea combinației. - Sedative (analgezice opioide, barbiturice, benzodiazepine, antipsihotice). Administrarea combinată de difenhidramină cu un medicament sedativ poate potența acțiunea hipnotică. Se recomandă precauție extremă. LACTATIA Difenhidramina poate inhiba lactația datorită efectelor sale anticolinergice. De asemenea, este excretat în laptele matern în cantități mici, deși nu se știe dacă acestea ar putea avea efecte asupra sugarului care alăptează. Cu toate acestea, copiii sunt mai sensibili la reacțiile anticolinergice și pot prezenta mai frecvent reacții de hiperexcitabilitate paradoxală. Se recomandă întreruperea alăptării sau evitarea administrării acestui medicament. COPII Difenhidramina nu este recomandată copiilor sub șase ani, în special nou-născuților și sugarilor, deoarece aceștia pot fi mai sensibili la efectele adverse anticolinergice, care includ excitația paradoxală a sistemului nervos central și convulsii. Eficacitatea difenhidraminei ca sedativ la copiii sub 12 ani nu a fost evaluată. Deoarece hiperexcitabilitatea este mai frecventă la acești pacienți, utilizarea acesteia nu este recomandată. Deși nu există studii clinice care să evalueze eficacitatea și siguranța antihistaminicelor la copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, acestea au fost utilizate în mod tradițional pentru tratamentul insomniei și alergiilor. La acești pacienți se recomandă o vigilență extremă. REGULI DE ADMINISTRARE CORECTĂ Difenhidramina trebuie administrată cu o jumătate de oră înainte de culcare pentru a-i permite să aibă efectul maxim. POSOLOGIE - Adulti, oral: PRECAUȚII - [INSECȚIA RENALĂ]. Acumularea metaboliților poate apărea la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece acești metaboliți pot fi activi, se recomandă prelungirea perioadelor de administrare la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (CLcr mai mică de 60 ml/minut). Doza va fi determinată de rata de filtrare glomerulară (vezi Dozaj). - [INSECȚIA HEPATICA]. Difenhidramina este metabolizată pe scară largă de către ficat. În cazurile de insuficiență hepatică, poate apărea o creștere a concentrației plasmatice, cu riscul de apariție a reacțiilor adverse. La acești pacienți poate fi necesară o ajustare a dozei în funcție de gradul funcției hepatice.- Pacienții care suferă de [GLAUCOM], [HIPERPLAZIE PROSTATICĂ] sau [OBSTRUCȚIE VEZICII URINARE], [HIPERTENSIUNE ARTERIALA], [ARITMIE CARDIACĂ], [MIASTENIE GRAVIZĂ] sau [STENTICERUL PRINCIPAL] OBSTRUCȚIE]. Datorită efectelor anticolinergice ale difenhidraminei, aceste afecțiuni se pot agrava; prin urmare, se recomandă prudență extremă și tratamentul trebuie întrerupt dacă apare o agravare.- Boli ale căilor respiratorii inferioare precum [ASTMUL], [EMFIZEMUL PULMONAR] sau [BOALA PULMONARĂ OBSTRUCTIVA CRONICĂ]. Potrivit unor autori, difenhidramina poate scădea volumul secrețiilor bronșice, crescând vâscozitatea acestora, datorită efectelor anticolinergice, care ar putea agrava aceste afecțiuni. Cu toate acestea, nu există prea multe dovezi clinice, în ciuda cărora, se recomandă prudență extremă la acești pacienți. Ca regulă generală, utilizarea sa nu este recomandată la pacienții cu crize de astm (vezi Contraindicații). - [Apendicita]. Datorită efectelor sale antiemetice, poate interfera cu diagnosticul de apendicite. Se recomandă excluderea prealabilă a prezenței apendicitei la pacienții cu vărsături de origine necunoscută. - Ototoxicitate. Difenhidramina poate avea un efect benefic în cazurile de vertij, tinitus și amețeli și, prin urmare, poate masca ototoxicitatea indusă de medicamentele ototoxice precum aminoglicozidele parenterale, carboplatina, cisplatina, clorochina și eritromicina, printre altele.- [REACȚII DE FOTOSENSIBILITATE]. Difenhidramina poate duce la fenomene de fotosensibilitate, de aceea este recomandat sa nu faceti plaja in timpul tratamentului si sa va protejati cu crema de protectie solara.- Temperaturi extreme. Antihistaminicele H1 pot agrava sindromul de epuizare-deshidratare termică și insolația din cauza scăderii transpirației cauzate de efectele lor anticolinergice. Pacienții care primesc aceste medicamente sunt sfătuiți să evite expunerea la temperaturi foarte ridicate, în special copiii mici, vârstnicii sau persoanele cu boli cronice grave. De asemenea, este recomandabil să urmați măsuri igienice și dietetice adecvate, cum ar fi ventilația și hidratarea adecvate. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚI - Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la lactoză sau intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament. REACȚII ADVERSE Efectele secundare ale difenhidraminei sunt de obicei ușoare și trecătoare, fiind mai frecvente în primele zile de tratament. Ca și alte etanolamine, difenhidramina provoacă în principal somnolență și fenomene anticolinergice, dar există o mare variabilitate interindividuală în ceea ce privește frecvența și intensitatea simptomelor, afectând în principal copiii mici și vârstnicii. Cele mai frecvente reactii adverse sunt: ​​- Digestive. [GRAŢĂ], [VĂRĂSĂTĂ], [CONSTIPAŢIE], [DIAREE], [DUREREA EPIGASTRICĂ], [ANOREXIE], [GURA USCĂ]. Aceste simptome pot fi reduse prin administrarea antihistaminice în timpul meselor. - Neurologic/psihologic. [SOMENOLEŢA] este frecventă, mai ales la începutul tratamentului, şi scade de obicei după 2-3 zile. De asemenea, pot apărea [DEZORIENTARE], [LECORDINAREA PSIHOMOTORIE], [MIASTENIE], [VERTIGURI], [ASTENIE], [DUREREA DE CAP]. În mod excepțional, au fost observate cazuri de [EXCITABILITATE] paradoxală, în special la copiii mici. Această hiperexcitabilitate este însoțită de [INSOMNIE], [NERVOZITATE], [TREMUR], [IRITABILITATE], [EUFORIE], [DELIRIU], palpitații și chiar [CONVULSII].- Cardiovasculare. Ocazional, și în mod normal în cazul unei supradoze, pot apărea [TAHICARDIE], [PALPITAȚII] și alte [ARITMIE CARDIACĂ], cum ar fi [EXTRASISTOLĂ] sau [BLOC CARDIAC]. Aceste efecte ar putea fi datorate activității anticolinergice. Ocazional, au fost descrise [HIPOTENSIUNEA] sau [HIPERTENSIUNEA ARTERIALA].- Respiratorie. Ocazional poate apărea o creștere a vâscozității secrețiilor bronșice, ceea ce poate îngreuna respirația.- Genito-urinar. [RETENȚIA URINARĂ] și [IMPOTENȚA SEXUALĂ] pot apărea din cauza blocajului colinergic.- Hematologic. Rareori au fost descrise [ANEMIA HEMOLITICĂ], [AGRANULOCITOZA], [LEUCOPENIE], [TROMBOPENIE] sau [PANCITOPENIE].- Ocular. Datorită activității anticolinergice pot apărea [GLAUCOM] și [TULBURĂRI DE VEDERE] precum [VEZIUNE ÎNCĂȘTĂ] sau [DIPLOPIE].- Alergic/dermatologic. [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE] pot apărea după administrarea sistemică de antihistaminice, deși mai rar decât la aplicarea topică. [REACȚII DE FOTOSENSIBILITATE] pot apărea și după expunerea intensă la soare, cu [DERMATITA], [PRURIT], [ERUPȚII EXANTEMATOARE] și [ERITEM]. Supradozaj Simptome: Simptomele apar de obicei în decurs de 30 de minute până la 2 ore și sunt variabile, fiind mai severe la copii și persoanele cu vârsta peste 65 de ani. Au fost raportate căderi nervoase moderate cu sedare și apnee, colaps cardiovascular, hiperexcitabilitate cu insomnie, halucinații, tremor sau convulsii și simptome anticolinergice, cum ar fi gură uscată, vedere încețoșată și retenție urinară. Poate apărea și febră peste 41,8°C. În cazuri mai severe, în special la copii, simptomele se pot agrava, ducând la hipotensiune arterială, convulsii, depresie respiratorie, pierderea conștienței, comă și deces. Tratament: Tratamentul va consta în măsuri standard pentru a promova eliminarea medicamentelor. Dacă au trecut mai puțin de 3 ore de la ingestie, se pot administra emetice, luându-se măsurile de precauție necesare pentru a evita aspirația, în special la copii și vârstnici. Inducerea vărsăturilor nu este recomandată la persoanele în coma sau inconștiente. Dacă vărsăturile sunt contraindicate, se poate efectua lavaj gastric și se poate administra cărbune activat. Pot fi utilizați laxative saline, cum ar fi sulfatul de magneziu. Simptomele otrăvirii pot fi ameliorate cu următoarele medicamente: - Efecte anticolinergice centrale. Fizostigmină intravenoasă. - Convulsii. Perfuzie intravenoasă lentă de diazepam în doză de 0,1 mg/kg la pacienții care nu răspund la fizostigmină. - Hipotensiune arterială. Se administrează norepinefrină, fenilefrină sau dopamină, evitând administrarea de epinefrină, care poate agrava hipotensiunea arterială. - Aritmii ventriculare. Propranolol. Dacă este necesar, pot fi utilizate intubația și respirația asistată. Nu se recomandă utilizarea analepticelor, deoarece acestea pot provoca convulsii. COMPOZIŢIE Difenhidramină: 50 miligrame - clorhidrat LACTOZA (EXCIPIENT): 255 MILIGRAME
Pret:
Comerciant: Liki24.ro
Brand: N/a
